西达本胺（Chidamide；商品名：爱谱沙®/Epidaza®）是公司独家发现的全新机制新分子实体药物，是全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，属于表观遗传调控类药物。西达本胺是国家863及“重大新药创制”专项成果。

西达本胺作用于表观遗传相关靶点组蛋白去乙酰化酶（第I类的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型）。组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是一类对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥重要作用的蛋白酶，西达本胺作为HDAC抑制剂，通过抑制HDAC的生物学活性产生作用，并由此产生针对肿瘤发生的多条信号传递通路基因表达的改变（即表观遗传改变）。具体而言，西达本胺的一般性作用机理主要包括：①直接抑制肿瘤细胞周期并诱导细胞凋亡；②诱导和激活自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用；③抑制肿瘤细胞的表型转化及微环境的促耐药/促转移活性。

西达本胺已被纳入国家医保药品目录常规乙类管理。
该药在中国大陆和中国澳门地区已获批外周T细胞淋巴瘤(PTCL)、乳腺癌、弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)适应症；在日本已获批成人T细胞白血病(ATL)、PTCL适应症；在中国台湾地区已获批乳腺癌适应症。

公司及合作伙伴正在全球范围内探索“HDACi+IO”作为下一代肿瘤免疫治疗药物组合的开发。其中，
针对黑色素瘤的跨国多中心III期临床试验已达到主要终点，针对结直肠癌的中国III期临床试验已完成患者招募。全球首个表观免疫偶联药物（EIMAC，Epigenetic Immune-Modulating Antibody Conjugate）NW001的临床试验申请已获得受理。

图 西达本胺（爱谱沙®）抗肿瘤分子作用机制

全球获批适应症及医保覆盖：

√ 中国澳门地区上市：2026年1月，西达本胺在中国澳门地区获批上市。

√ 医保常规乙类：2026年1月，西达本胺正式纳入《国家医保目录》常规乙类管理。

√ DLBCL医保纳入：2025年1月，
西达本胺弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）适应症首次纳入国家医保目录，成为医保内一线治疗DLBCL的唯一口服创新药。

√ 中国DLBCL获批：2024年4月，西达本胺在中国获批联合R-CHOP方案用于治疗MYC和BCL2表达阳性的既往未经治疗的DLBCL患者。

√ 中国台湾地区乳腺癌获批：2023年3月，西达本胺在中国台湾地区获批用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性且经内分泌治疗后复发或恶化的绝经后局部晚期或转移性乳腺癌患者（联合依西美坦）。

√ 日本PTCL获批：2021年12月，西达本胺在日本获批用于单药治疗复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。

√ 日本ATL获批：2021年6月，西达本胺在日本获批用于单药治疗复发性或难治性成人T细胞白血病（ATL）患者。

√ 中国乳腺癌获批：2019年11月，西达本胺在中国获批联合芳香化酶抑制剂用于治疗雌激素受体阳性、HER2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

√ PTCL首次医保纳入：2017年7月，西达本胺外周T细胞淋巴瘤适应症首次纳入国家医保目录。

√ 中国PTCL首次获批：2014年12月，西达本胺在中国获批用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治性外周T细胞淋巴瘤患者。

全球在研适应症：

√ 晚期黑色素瘤（一线）：联合纳武利尤单抗的国际多中心III期临床试验（由国际合作伙伴HUYABIO主导）取得积极顶线结果，试验组mPFS为11.7个月，较对照组7.4个月具有统计学和临床意义的显著改善。

√ 晚期MSS/pMMR型结直肠癌（≥2线）：联合信迪利单抗和贝伐珠单抗的III期试验已完成全部患者入组并进入治疗随访期。该适应症已被CDE纳入突破性治疗品种，前期CAPability-01研究结果发表于《Nature Medicine》。

√ 初治PTCL-TFH：
联合CHOP的III期试验已启动入组，有望巩固西达本胺在PTCL领域的领先地位。


√ 其他探索性研究：公司正开展西达本胺单药或联合免疫治疗等用于血液肿瘤和实体瘤的多项研究者发起的临床研究。